转自：华东医药股份有限公司
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2024年度美国癌症研究协会（American Association for Cancer Research, AACR）年会将于2024年4月5日至10日在美国加利福尼亚州圣地亚哥举行。AACR年会聚焦癌症研究的最新成果与创新，是引领癌症研究前行的重要平台。华东医药靶向HPK1 PROTAC研究项目HDM2006入选2024 AACR大会POSTER。
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摘要号：4514 / 15
标题：Discovery of potent and orally bioavailable degraders of HPK1 based on a novel HPK1 binder
SESSION：PO.CH01.01 – Targeted Protein Degradation
展示时间(AST)：4月9日, 9:00 AM – 12:30 PM
关于HDM2006
HDM2006是华东医药创新药全球研发中心靶向蛋白降解药物发现平台自主研发的HPK1蛋白降解剂，给药途径为口服，为潜在同类最优(Best-in-Class)临床前侯选药物，正在进行 IND 申报研究。相较于HPK1小分子抑制剂，蛋白降解剂大幅提升药效和安全性。体外活性研究表明，DD205-291可高效降解HPK1，其DC50<10nM，Dmax>90%。蛋白组学显示，DD205-291仅显著降低HPK1水平，显示出高降解选择性。大、小鼠的药代动力学研究结果显示，DD205-291具有优异的口服暴露和高的口服生物利用度，组织分布合理。在小鼠MC38皮下荷瘤模型中，极低剂量DD205-291与PD1抗体联用即可发挥协同抑瘤作用，TGI>90%。大鼠DRF实验表明DD205-291安全性优异。
华东医药秉承“以科研为基础、以患者为中心”的企业理念，坚持差异化研发策略，以全球患者未满足的临床需求为导向，重点布局内分泌、自身免疫及肿瘤三大领域，致力于成为国内这三大产品领域的领跑企业。
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